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抗肿瘤抗生素有哪些?抗肿瘤抗生素作用机制

时间:2017-09-08 15:21:17 作者:兴银 来源: 手机阅读

肿瘤是严重威胁人体健康的疾病之一,跟肿瘤的斗争甚至从19世纪中就已经慢慢占据上风了,抗肿瘤抗生素是预防和治疗肿瘤有效的药物之一,那么常用的抗肿瘤抗生素都有哪些呢?下面小编就给大家简单的介绍8中常见的抗肿瘤抗生素,以及了解一下它们使用时的注意事项和副作用。

抗肿瘤抗生素有哪些

抗肿瘤抗生素有哪些?抗肿瘤抗生素作用机制

1、吡柔比星

其主要作用是直接嵌入DNA双链间和/或抑制DNA聚合酶,抑制DNA的复制与转录,使细胞停止于G2期。该药抗瘤谱广,其心脏毒性、胃肠反应、口腔炎及脱发等毒副反应明显轻于其它蒽环类药物,疗效同表阿霉素。

副作用及注意点:

(1)骨髓抑制:白细胞与血小板减少、贫血,有时有出血倾向,应注意观察血象,及时减量或停药。

(2)心脏毒性:较阿霉素的心脏毒性轻,表现为心率过速,心:簿不齐,心电图异常,甚至发生心衰等,心衰多见于用过蒽环类药物的病人,故应慎用或严密观察,及时发现异常及时停药。

(3)胃肠反应:可有恶心、呕吐、食欲不振,有时有腹泻等,一般较轻。

(4)肝脏毒性:表现肝功能异常等。

(5)脱发、皮肤色素沉着均较轻。

(6)肾脏毒性,表现肾功能异常等。

(7)神经毒性表现为头晕、头痛、麻木感。

(8)过敏反应:表现为皮疹、发热、心悸、气喘等。

(9)心功能异常、心脏病史、肝、肾功能障碍,骨髓功能抑制等患者、妊娠期、及对本药过敏者禁用。高龄患者慎用。

2、阿霉素

本药直接抑制DNA和RNA的合成,使细胞停止分裂,对各期增殖细胞均有杀伤作用,对S期早期及M期的作用最显着,对G1期及G2期细胞有延缓作用,但对S1期及S期晚期细胞不敏感。

副作用及注意点:

(1)骨髓抑制:白细胞、血小板减少及贫血,常见粒细胞及淋巴细胞减少。

(2)心脏毒性:6%~30%的患者发生一过性心电图改变,表现为室上性心动过速,室性期外收缩,ST段改变,一般不影响药物应用。心肌病变的发生约为10%,可引起心肌病变及急性心力衰竭,多见于用药剂量> 400mg/m2时,若心电图示持续性室上性心动过速、P波低平,ST段降低,心律失常,房性或室性早搏,或继发性弥漫性心肌病变,充血性心力衰竭等应立刻停药。

(3)消化道反应:恶心呕吐少见,口腔粘膜红斑,溃疡,食管炎,胃炎等。

(4)患者均有不同程度脱发。

(5)曾用过抑制细胞增殖药物者或放疗后出现骨髓抑制者,近期不宜应用阿霉素。

(6)肝功能损害者慎用或忌用。

(7)药液浓度不宜过高,否则可引起静脉炎,并应防止药液溢出血管外,以免导致局部组织坏死。

抗肿瘤抗生素有哪些?抗肿瘤抗生素作用机制

3、更生霉素

主要作用是阻碍RNA多聚酶的功能,抑制RNA合成,以抑制细胞生长,作用于增殖周期各期细胞,对G1期前半段的细胞最敏感,与放疗合用可提高疗效。

副作用及注意点:

总剂量不宜超过200~350mg/m2骨髓抑制轻微,有时可致肺损害,如肺纤维化问质性肺炎。

4、米托蒽醌

蒽醌类抗肿瘤药物,结构类似阿霉素。抗肿瘤作用是嵌入DNA与其交叉联结,导致单链和双链断裂,抑制RNA聚合酶,阻止DNA,RNA的合成,对心脏毒性较低,作用于增殖周期和非增殖周期细胞,对S期最敏感。

副作用及注意点:

(1)骨髓抑制、恶心、呕吐、口腔粘膜炎,少数人出现腹泻。

(2)心脏毒性较阿霉素少见,心力衰竭主要发生在用过阿霉素的病人。

(3)肝、肾功能损害较轻。

(4)脱发、乏力、头痛等较轻。

(5)药液漏出血管外引起严重皮下组织坏死。

5、博来霉素

为含有A1、A2、B3、B1……等13种成分的碱性多肽类化合物,抗瘤谱广,主要作用是抑制胸腺嘧啶脱氧核苷渗入DNA,阻止RNA的复制,干扰细胞分裂,增殖,作用于S期、G1期和M期细胞,对放疗有增敏作用。

副作用及注意点:

(l)过敏反应:发冷发热,皮肤瘙痒性红斑,重者伴高热,甚至过敏性休克。

(2)皮肤反应:色素沉着,脱发,皮肤脱屑(手、足、及身体受压部位)重者四肢末端变硬,变黑或硬结以及手指足趾胀痛。

(3)肺炎样症状和肺纤维化,如诊治不及时,后果严重,危及性命,服药期间,宜定期行肺X线检查和肺功能测定,及早发现病变,及时停药。

(4)肝、肾功能损害,膀胱纤维化,精神、胃肠道症状。

抗肿瘤抗生素有哪些?抗肿瘤抗生素作用机制

6、平阳霉素

以BleomycinA2为主要成分,药理作用显着抑制DNA合成。对RNA及蛋白质的影响较小,与DNA链结合而使其断裂。其抗癌作用同博来霉素,在癌组织中浓度较高,但对造血系统和机体免疫功能无明显损害。

副作用及注意点:

(1)过敏反应:体温可高达40℃,与剂量无关,反复多次注射药物后,可出现过敏性休克,多见于用药第二疗程,也有停药后发生延迟性突发性过敏性休克者,甚至有引起死亡良的个别报道。

(2)皮肤反应:皮肤角化、皮疹、色素沉着、肢端麻木,也有发生口腔粘膜炎及结膜炎。

(3)肺纤维化:多见于原有肺部病变或同时行胸部放疗者40岁以上患者以及药物剂量>300mg者。

(4)肺功能明显障碍或对博来霉素类过敏者禁用。

7、表阿霉素

为阿霉素的同分异构体,作用为抑制DNA,RNA的合成,作用于增殖周期各期细胞,毒性反应明显低于阿霉素。

副作用及注意点:

同阿霉素。心脏毒性较阿霉素为轻,但剂量过大也可引起心力衰竭,70%患者表现脱发。

抗肿瘤抗生素有哪些?抗肿瘤抗生素作用机制

8、丝裂霉素

其抗癌作用类似烷化剂。在体内经酶的作用还原为双功能基烷化剂。与DNA交叉联结,使其解聚,又阻止DNA复制而抑制细胞分裂,作用于各增殖周期细胞。对G1期细胞最敏,抗瘤谱广。

副作用及注意点:

(l)剂量限制性骨髓毒性反应:白细胞及血小板下降,给药20mg/m2后,白细胞下降最低点平均3.5周,持续1~2周,血小板下降最低点平均4周,持续2~3周。多数患者8周内恢复。有蓄积性毒性,以后疗程的骨髓抑制更显着且持久,严重者可出现贫血或出血。

(2)胃肠道反应:表现为恶心、呕吐、腹泻、口腔炎等,但程度较轻。

(3)局部反应:静脉注射可致静脉炎,胸腔注射可致做化学性胸膜炎,膀胱灌注可致化学性膀胱炎及血尿等。

其它可有肝功能损害、药疹、脱发等,一般较轻。

抗肿瘤抗生素作用机制

抗肿瘤抗生素有哪些?抗肿瘤抗生素作用机制

抗肿瘤抗生素主要抑制DNA、RNA及蛋白质的合成,直接作用于DNA,如丝裂霉素、博来霉素、链脲霉素,它们可直接与DNA结合而干扰DNA复制;

抑制RNA的合成:如放线菌素D,柔红霉素、阿霉素、光辉霉素等,这些化合物可与DNA发生嵌入作用,阻断依赖DNA的RNA产生,抑制转录过程,从而抑制蛋白质的合成;

嘌呤霉素类,它们作用于核糖体水平,干扰遗传信息的翻译,从而抑制蛋白质的合成。

总结:通过阅读这篇文章大家对抗肿瘤抗生素大概了有了一点了解,肿瘤在发现以后再来治疗通常都是会比较麻烦的,有些需要手术切除甚至演变成恶性肿瘤,所以正确的使用抗肿瘤抗生素其实是有很大好处的。

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